Piracetam

Piracetam je původní látkou, u níž byly popsány účinky, které se označují jako nootropní. Jde vlastně o cyklický derivát GABA (neurotransmiter s tlumivým účinkem), který snadno proniká do CNS, ale nemění hladinu GABA v mozku. Má antihypoxický účinek, tj. zlepšuje zásobení kyslíkem, zvyšuje metabolismus glukózy v mozku, zvětšuje průtok krve mozkem, jak spazmolytickým účinkem, tak snížením viskozity krve. Proniká rychle do mozku, nemetabolizuje se a vylučuje se nijak nezměněný močí. Mechanický účinek spočívá v aktivaci bioenergetického metabolismu nervové buňky. Zvýšením využití glukózy se zvyšuje syntéza ATP a ADP a tím i energetický potenciál nervové buňky. Současně se aktivuje i biosyntéza RNA, proteinů a lipidů.
Způsobuje aktivaci v CNS na vyšší asociativní oblasti, kde se zpracovávají informace a programuje chování. Nemá prokazatelný vliv na retikulární formaci ani na limbický systém, ani na pocitovou percepci nebo neurovegetativní systém. Nemá anticholinergní ani dopaminergní účinky. Jeho toxicita je velive nízká, téměř nulová (10g piracetamu/1kg živé váhy u laboratorních zvířat nezpůsobilo žádné příznaky otravy). Při výzkumu v r. 1990 se vědci zaměřili na ovlivnění synaptické neurotransmise, nezjistili však žádný agonistický či antagonistický účinek vůči receptorům biogenních aminů, čímž se piracetam odlišuje od většiny psychotropních látek užívaných v současnosti jako podpora rychlého životního stylu (antidepresiva, stimulancia, anxiolytika). Zajímavý případ blokace nootropního účinku piracetamu byl zjištěn v roce 1992 při výzkumu interakce steroidů a nootropik. Výzkumník Mondadori prokázal, že příliš vysoké či nízké hladiny kortikosteroidů mohou blokovat u laboratorních zvířat pozitivní paměťový efekt piracetamu. Fakt, že u Alzheimerovy choroby se občas objevují zvýšené hladiny kortizolu, mohou možná vysvětlit nekonzistentní výsledky u různých klinických studií léčby této choroby piracetamem.
Vzhledem k tomu, že piracetamová nootropika potažmo způsobují zesílení neuronální elektrické vzrušivosti, zvyšuje se zde celkový účinek látek s obdobným účinkem podaných současně. Toto může rozšířit pozitivní efekt nootropik, ale může příležitostně způsobit “efekt nootropního přebuzení”, zejména u typu lidí citlivých kupříkladu na kofein. Tato zvýšená citlivost může být zapříčiněna nedostatkem hořčíku (Mg), který působí jako regulátor citlivosti vůči vzruchům. Zvýšený přísun hořčíku by tedy měl minimalizovat efekt přebuzení. Řada studií provedených na zvířatech i na lidech poukazuje na synergický efekt kombinace piracetamu a cholinu.
Je indikován zejména v těchto případech:
Projevy mozkové nedostatečnosti, po porušení mozkové tkáně nedostatečným okysličováním, u abstinenčních syndromů, po cévních mozkových příhodách. Pro zvýšení odolnosti proti anoxii a urychlení obnovy funkcí po anoxii. Snižování extrapyramidového syndromu u neuroleptik, zvýšení odolnosti nervových buněk pomocí zlepšení metabolismu. Uplatnění při léčbě mozkového organického psychosyndromu (primární degenerativní demence, demence na podkladu mnohopočetných infarktů).
Léčba poruch mozkové činnosti ve stáří s následujícími příznaky:

  • nedostatek podnětů (inaktivita)
  • nedostatečná soustředěnost
  • poruchy paměti
  • rozmrzelost a citová labilita

Zdroje:
S. Hynie (1995) “Psychofarmakologie v praxi”
Příbalové letáky k léčivům s obsahem piracetamu
C. Mondadori et al (1992) “Elevated corticosteroid levels block the memory improving effects of nootropics” Psychopharmac. 108
G. Pepeu. G. Spignoli (1990) “Neurochemical actions of nootropic drugs” in Advances in Neurology V51
S.H. Ferris et al (1982) “Combination Choline/ Piracetam treatment of senile dementia” Psychopharm Bull 18

Dávkování:
3x denně 800mg-1600mg, mezi dávkami musí být odstup min. 4 hodiny. Tato dávka může být zvýšena až na 3x denně 1600mg. Některé zdroje doporučují v prvních dnech zvýšené dávky pro citelnější nástup. Nemocní s nedostatečnou funkcí ledvin musí užívat polovinu stanovené denní dávky.
Rozpis dávek na 14 počátečních dní :

 

Ráno Poledne Večer
1. den 2400 mg 2400 mg 800 mg
2. a 3. den 2400 mg 1600 mg 800 mg
4. – 6. den 2400 mg 1600 mg 400 mg
7. – 14. den 2400 mg 1200 mg 400 mg

Obchodní název: Piracetam AL800, Nootropil, Pirabene
Dostupnost: volně prodejný v ČR
Cenová relace: zhruba 4 Kč/gram
Denní dávka průměr: 2400 mg
Rychlost nástupu: 2 dny až týden

Nežádoucí účinky:
Zvýšená pohybová aktivita, poruchy spánku, nespavost nebo ospalost, strach, nervozita, depresivní nálady, agresivita, zvýšení libida a sexuální dráždivosti. Příležitostně se může objevit jak zvýšená chuť k jídlu, tak zažívací potíže (nevolnost, zvracení, bolesti břicha). Vzácně se objevují závratě, pokles či zvýšení krevního tlaku, ojediněle alergické potíže.

Kontraindikace:
Neužívat při nespavosti, stavech neklidu či úzkosti.

„Nejkrásnější ze všech tajemství je být géniem a vědět to jen sám.“ Mark Twain